Cápsulas duras recheias de líquido: opção superior a cápsulas brandas

Há muitas razões pelas que um equipamento de desenvolvimento de produtos pode optar por formular um medicamento ou suplemento para a sua administração líquida. Por exemplo, os líquidos podem reduzir o tempo de desenvolvimento, melhorar a biodisponibilidade, acelerar a absorção e muito mais. Uma vez tomada a decisão de utilizar a administração líquida, há que tomar outra decisão igualmente importante: Qual forma farmacêutica deve se utilizar: géis brandos ou cápsulas duras recheias de líquido (LFHC)?

Durante algum tempo, a opção “tradicional” tem sido a de cápsulas brandas. As suas principais vantagens são:  se formam, enchem e selam hermeticamente numa só operação; impedem o manuseio; são fáceis de engolir e estão disponíveis numa variedade de formas, tamanhos e cores.

Dito isto, há muitas razões pelas que as cápsulas duras de duas peças devem se considerar como uma opção para o enchimento de líquidos e, amiúde, podem ser uma opção superior. Além disso, as LFHC facilitam o desenvolvimento de produtos e isto significa, um aumento na rentabilidade. Algumas vantagens das cápsulas duras, recheias de líquido, são: 

• Têm uma forma de dosagem pré-fabricada – A diferença das cápsulas brandas, com as cápsulas duras de 2 peças não é preciso formular a própria coberta. Por isso, o enchimento de líquido em cápsulas duras pode se realizar na própria empresa com equipamentos já disponíveis.
• Permite o enchimento a pequena escala.  As pequenas quantidades de cápsulas duras de 2 peças podem se encher na própria empresa com equipamentos a escala de laboratório e só uns poucos gramas de formulação. Mesmo que, o equipamento de tamanho piloto disponível para fabricar cápsulas brandas é mais caro e requer mais material de enchimento.

As LFHC oferecem numerosas vantagens de fabricação que aumentam a rentabilidade. Com as cápsulas duras recheias de líquido as marcas disfrutam de:

• Menos infraestrutura – Uma das maiores vantagens das LFHC é que a sua fabricação não requer o importante investimento em custosos equipamentos de preparação de gelatina, com o seu correspondente grande espaço nas instalações que requerem as cápsulas brandas. A fabricação das LFHC também elimina a necessidade de manter as matérias primas para a preparação desta gelatina. Com as LFHC, as cápsulas vêm pré-fabricadas e prontas para ser enchidas com um equipamento de enchimento disponível e fácil de usar. Muito pelo contrário, os requisitos de equipamento das cápsulas brandas obrigam a recorrer a um fabricante especializado e a incluir nos seus planos os custos e prazos associados.
• Rápida fabricação- Já que as cápsulas brandas tardam de três a quatro dias desde a preparação da gelatina até o envasado em blíster, todos os passos do ciclo de processo das LFHC se completam num dia, incluído o anilhamento ou vedação das cápsulas.
• Fabricação simples – A fabricação de cápsulas brandas só leva-se a cabo num número limitado de instalações; a fabricação de LFHC costuma se realizar na própria empresa. O equipamento para produzir LFHC é menos custoso e ocupa muito menos espaço do que o equipamento de fabricação de cápsulas brandas; utiliza menos de um terço da quantidade de eletricidade; requer menos experiência para operar e pode funcionar com menos pessoas. O processo mais simples das LFHC também faz que esta forma de dosagem seja mais facilmente escalável.
• Condições de fabricação menos estritas – Para a fabricação de cápsulas brandas, a umidade relativa a temperatura ambiente deve se manter entre o 20% e o 30%. Compare-o com o enchimento de cápsulas duras que pode ter uma umidade relativa de até o 60% a temperatura ambiente.
• Não há desperdício de material de gelatina – A fabricação de cápsulas brandas implica em um desperdício de gelatina de até o 40% do tamanho da banda. Nas cápsulas duras a base de gelatina, não se desperdiça gelatina. Dada a atual escassez desta matéria prima no mundo, esta é uma consideração importante.
• Opção de enchimento em entorno de nitrogênio – Ao igual que com as cápsulas brandas, ao fabricar as LFHC pode-se utilizar um gás inerte como o nitrogênio para agregar uma capa adicional de proteção para o material de enchimento.

Os LFHC são adequados para uma gama muito mais ampla de materiais de enchimento e fármacos.

Amiúde, a decisão entre “cápsulas brandas ou LFHC” está determinada pelas características da formulação.

As cápsulas brandas utilizam-se principalmente para óleos e materiais que se dissolvem ou suspendem em óleos portadores. As cápsulas duras recheias de líquido oferecem à indústria nutracêutica ou farmacêutica uma flexibilidade de formulação muito maior.

Devido às diferenças entre a tecnologia das cápsulas duras recheias de líquido e a tecnologia das cápsulas brandas, muitos materiais de enchimento que não são adequados para as cápsulas brandas são adequados para as LFHC. Isto inclui: 

• Materiais hidrofóbicos insolúveis – Em comparação com as cápsulas brandas, as cápsulas duras podem suportar um maior rango de conteúdo de água sem comprometer a integridade física.
• Materiais sensíveis à umidade – As cápsulas duras fabricadas com HPMC, cujo conteúdo em água é muito menor do que o da gelatina, são ideais para enchimentos com uma alta higroscopicidade.
• Materiais sensíveis à oxidação – As cápsulas brandas fabricam-se com plastificantes, que criam canais que as fazem mais susceptíveis do que as cápsulas duras, à transmissão de umidade e gases que podem oxidar o material de enchimento.
• Materiais com pontos de fusão elevados – Já que os enchimentos que se fundem a mais de 35° C não são candidatos para as cápsulas brandas, os LFHC podem preencher a até 80° C.
• Formulações com partículas grandes ou materiais fibrosos – Embora este tipo de formulação pode impedir uma vedação segura com as cápsulas brandas, não planteiam nenhum problema para as LFHC.
• Materiais de mal sabor ou odor – Ao ter canais menores do que as cápsulas brandas, as cápsulas duras de 2 peças mascaram melhor os sabores e odores desagradáveis.
• Medicamentos que requerem prevenção do abuso – Algumas empresas da indústria farmacêutica estão incorporando a prevenção do abuso nos seus produtos, por exemplo, utilizando uma formulação de matriz baseada em cera de alta fusão para reduzir a extratabilidade do medicamento. A tecnologia de cápsulas duras recheias de líquido permite misturar e preencher a uma temperatura superior ao ponto de fusão do componente de cera.

As vantagens de marketing das LFHC 

As possibilidades de marca e marketing que oferecem as cápsulas duras recheias de líquido podem ser importantes para os produtos de venda livre, tanto na indústria farmacêutica quanto no mundo dos suplementos nutricionais. Estas possibilidades incluem:

• Eleição da composição da cápsula – A possibilidade de utilizar uma cápsula vegetariana é especialmente importante para muitas marcas de suplementos nutricionais. Tanto as variedades de cápsulas duras de gelatina como as vegetarianas (HPMC) de duas peças, são adequadas para o enchimento de líquidos. Embora também existem cápsulas brandas vegetarianas, só são adequadas para algumas formulações líquidas simples.
• Produto mais puro – As cápsulas brandas contêm entre um 20% e um 30% de plastificantes. As cápsulas duras têm muito menos e às vezes não têm plastificantes nem conservantes, o que é importante nos mercados nos que os consumidores exigem produtos “puros”.
• Amplas opções de marca – Embora as cápsulas brandas oferecem algumas opções em quanto a tamanhos e cores, as marcas têm muitas mais opções com as cápsulas duras de duas peças. Quase todos os aspectos da cápsula dura podem-se pessoalizar: tamanho, cor (incluídas as cores PMS da marca), impressão, bandas, material (gelatina ou vegetariano), sabor e muito mais. Além disso, o fabricante da cápsula realiza toda esta personalização, incluída a impressão, antes de preencher a cápsula. Isto elimina o desperdício de material de enchimento que ocorre com as cápsulas brandas, que se imprimem depois da encapsulação.

Qual é a melhor opção: cápsulas brandas ou duras recheias de líquido (LHFC)? Estudar os próis e contras de ambas as opções, oferece muitas razões para inclinar a balança em favor das cápsulas duras.