Probióticos: Soluções de cápsulas duras para componentes sensíveis
A administração de fármacos e suplementos dietários formulados com componentes sensíveis pode ser um desafio, sobretudo se os ativos devem ser liberados no organismo em lugares específicos.
A proteção dos comprimidos com recobrimentos entéricos é uma forma de garantir uma administração escalonada. Em geral, as cápsulas de coberta dura desenhadas para se degradar em condições específicas são uma melhor opção para muitos componentes sensíveis, incluídos os probióticos.
Muitos ingredientes farmacêuticos ativos (API) e componentes chave dos suplementos dietéticos, são sensíveis ao pH ou a outras condições. Podem se degradar de forma inadequada se são expostos à saliva, mas funcionam corretamente nas condições ácidas do estômago. Por outra parte, podem perder a sua eficácia se são expostos a condições ácidas e, portanto, devem chegar ao intestino antes de ser liberados no organismo.
Os recobrimentos de cápsulas se têm utilizado tradicionalmente para superar estes desafios. Estes recobrimentos estão formulados com polímeros desenhados para se desintegrar em condições específicas, como um pH baixo ou alto. Atuam como uma barreira, protegendo o ingrediente ativo até que se consigam as condições adequadas para a sua liberação, o que comumente deve ocorrer em 15 minutos.
A liberação controlada de ativos também pode se conseguir incorporando diferentes tipos de sistemas de matriz polimérica, sistemas ativados por enzimas ou sistemas que respondem a mudanças nas condições físicas da formulação. Estes sistemas funcionam mediante diversos mecanismos, como a dissolução, a difusão, a pressão osmótica, a manutenção de um equilíbrio hidrológico ou hidrodinâmico e o intercâmbio de íons. Os enfoques mais recentes empregam nanotecnologia, sistemas flutuantes e sistemas muco-adesivos.
No passado, empregavam-se materiais naturais como os ácidos graxos e as ceras; já, na atualidade, utilizam-se amplamente os polímeros celulósicos modificados, como a etilcelulose e a hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) e os polímeros sintéticos de metacrilato. Outros materiais são os etilvinilacetatos (EVA), os elastómeros de silicone e os poliuretanos termoplásticos (TPU).
No caso das formulações de liberação retardada que permitem a liberação do ativo num lugar determinado do corpo, como os intestinos, os excipientes mais utilizados são os polímeros acrílicos e os derivados da celulose que se dissolvem a níveis específicos de pH.
Vantagens das cápsulas de coberta dura para componentes sensíveis aos ácidos
Embora os recobrimentos entéricos dos comprimidos podem ser muito eficazes, a sua eficácia se reduz drasticamente se quebram de alguma maneira. Só funcionam corretamente se o comprimido permanece inteiro e intacto sem que se danifique o recobrimento.
Amiúde, os pacientes rompem os comprimidos pela metade ou os esmagam para que sejam mais fáceis de engolir. As cápsulas sem recobrimento também podem se romper pela metade. Ao fazê-lo, eliminam-se as características de liberação controlada dos medicamentos, com o que se reduz a sua eficácia. Esmagar comprimidos que não foram desenhados para ser tomados desta maneira também pode provocar efeitos secundários imprevistos.
Uma forma de evitar este problema é formular APIs sensíveis ao ácido e ativos nutracêuticos em cápsulas duras de liberação controlada em lugares específicos do corpo. As fórmulas de polímeros para a produção de cápsulas duras, combinadas com o controle da forma da cápsula, permitem o desenho de cápsulas que se dissolvem em zonas específicas para um efeito terapêutico ótimo, como o trato intestinal superior.
Uma vez seladas, estas cápsulas, incluídas as formulações sensíveis aos ácidos, são resistentes à manuseio. Durante o processo de vedação, pode-se pessoalizar o material do selo para que funcione igual que a composição da coberta dura. O material da banda se filtra nas costuras da cápsula e se seca e endurece ao mesmo tempo, o que permite uma fusão completa.
No caso dos produtos líquidos, incluída a maioria das fórmulas de suplementos probióticos, a vedação proporciona um fechamento hermético que impede que o produto saia da cápsula até que atinja o pH desejado. Além disso, isto evita que a cápsula possa se romper facilmente, como as cápsulas seladas tradicionalmente, nem se esmagar como os comprimidos. Além disso, não há possibilidade de que o processo de liberação controlada seja afetado durante o encaminhamento.
Como vantagem adicional, a vedação permite um maior reconhecimento da marca mediante a personalização das cápsulas. A variedade de tamanhos e cores de cápsulas e bandas, acabamentos e opções de impressão permitem uma diferenciação significativa, ao tempo que proporcionam uma garantia de qualidade e entrega eficaz.
Um mercado de probióticos em rápido crescimento
Os probióticos são um exemplo de ativos muito sensíveis às condições ácidas. Também são sensíveis ao estresse térmico durante o armazenamento ao longo prazo e os processos de fabricação, ao estresse oxidativo e ao choque osmótico durante a secagem. Se são expostos aos sucos gástricos ácidos do estômago, as culturas vivas conteúdas nas formulações probióticas degradam-se. Pelo tanto, para obter os máximos benefícios dos probióticos, é essencial que cheguem ao intestino.
A demanda desta classe de suplementos dietários está crescendo rapidamente. Se prevê que o valor do mercado mundial (incluídos os alimentos e bebidas funcionais, os suplementos dietários e os alimentos para animais) aumente a uma taxa de crescimento anual composta do 7,35%, passando de $40.100 milhões de dólares em 2017 a $65.900 milhões a finais de 2024.
Os ingredientes ativos dos probióticos são bacs (o maior segmento) ou leveduras e o crescimento do mercado dos probióticos está impulsionado pela crescente conciensciação dos consumidores sobre o seu potencial para melhorar a saúde digestiva.
Cápsulas duras para a administração de probióticos
Dado que o entorno ácido do estômago pode afetar às bactérias e as leveduras, é essencial que os suplementos dietários probióticos administrem-se no trato intestinal superior antes de ser liberados no organismo.
Uma opção para o fornecimento é a liofilização. Este método se utiliza com maior frequência quando os probióticos têm o rol de aditivos em alimentos e bebidas. Costuma requerer o uso de vários crioprotetores ou de microencapsulação para proteger os micróbios do dano durante o processo de congelação.
O uso de polímeros gastroresistentes em recobrimentos entéricos para comprimidos ou em cápsulas duras, que resistem as condições ácidas do estômago, mas que se dissolvem em entornos alcalinos do intestino, permite o fornecimento específico de probióticos ao sistema intestinal.
A encapsulação também pode proteger os ativos probióticos da pressão osmótica. Estes polímeros devem ser não citotóxicos e não antimicrobianos. Os polímeros sintéticos, como o ftalato de hidroxipropilmetilcelulose e o amido com alto conteúdo de amilose, assim como os polímeros naturais, incluídos os alginatos, a xantana e outras gomas, e as proteínas naturais, como a caseína, são exemplos de polímeros com uso demonstrado ou potencial nesta aplicação.
De fato, as pesquisas têm sugerido que, para muitas aplicações alimentícias, consegue-se um melhor fornecimento quando os probióticos se encapsulam antes de incorporá-los aos alimentos.
As cápsulas duras com bandas podem se desenhar para conseguir a administração seletiva de probióticos no intestino e, ao mesmo tempo, proporcionar proteção contra os danos durante o encaminhamento do produto e evitar o manuseio e perda das suas propriedades de liberação controlada, da parte dos pacientes.
Apoio à encapsulação de nutracêuticos probióticos
O desenvolvimento exitoso de produtos probióticos eficazes em cápsulas duras requer uma compreensão das propriedades da formulação probiótica, das possíveis formulações das cápsulas e dos processos de enchimento e anilhamento das cápsulas para poder selecionar a formulação polimérica ótima.
Como fabricante de cápsulas com ampla experiência na produção de cápsulas patrão e personalizadas, A Farmacápsulas aporta uma combinação única de capacidades para o desenvolvimento de soluções de cápsulas únicas para cada formulação probiótica.
As nossas formulações de cápsulas patenteadas se têm desenvolvido mediante esforços internos de I+D para encontrar soluções eficazes para diversas gamas de APIs sensíveis. Também temos uma ampla experiência no desenvolvimento de formulações poliméricas personalizadas para uma variedade de clientes que desenvolvem os seus próprios suplementos dietários e produtos farmacêuticos.
Graças a estes conhecimentos, podemos fazer recomendações sobre o polímero de cápsula adequado para cada formulação probiótica em função das suas propriedades e dos objetivos de administração. Isto inclui opções de cápsulas vegetarianas para os fabricantes de suplementos dietários probióticos que desejem produzir produtos veganos.
Todas as nossas cápsulas fabricam-se de acordo com as diretrizes das Boas Práticas de Fabricação. Levamos a cabo extensos testes microbianos para garantir que todas as cápsulas que saem das nossas instalações estejam livres de qualquer bactéria oportunista ou outros contaminantes.